లినాగ్లిప్టిన్;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

చిన్న వివరణ:

రసాయన & భౌతిక లక్షణాలు

వర్గం: ఫార్మాస్యూటికల్ ముడి పదార్థం;ఇన్హిబిటర్ఫార్మాస్యూటికల్ API.

భద్రతా సమాచారం:

భద్రతా ప్రకటనలు: S36/37

రిస్క్ స్టేట్‌మెంట్‌లు: R20/21/22

ప్రమాద సంకేతాలు: Xi

HS కోడ్: 2933590090

నిల్వ: చల్లని మరియు పొడి బాగా మూసివేసిన కంటైనర్‌లో నిల్వ చేయబడుతుంది.తేమ మరియు బలమైన కాంతి/వేడి నుండి దూరంగా ఉంచండి.

స్వరూపం:తెలుపు లేదా తెలుపు స్ఫటికాకార పొడి

పరీక్ష:99% కంటే తక్కువ కాదు

సాంద్రత:1.39/సెం3

ఫ్లాష్ పాయింట్:353.675℃

మరుగు స్థానము:661.189℃

ద్రవీభవన స్థానం:202℃

ఆవిరి పీడనం:25°C వద్ద 0.0±2.0 mmHg

మాకు ఇమెయిల్ పంపండి

ఉత్పత్తి వివరాలు

ఉత్పత్తి ట్యాగ్‌లు

ఉత్పత్తి వివరణ

ఉత్పత్తి నామం	లినాగ్లిప్టిన్ CAS NO668270-12-0
పర్యాయపదాలు	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -పురిన్-2,6(3H,7H)-డియోన్;
CAS నం	668270-12-0
పరమాణు సూత్రం	C25H28N8O2
పరమాణు బరువు	472.542

అప్లికేషన్

1. లినాగ్లిప్టిన్(BI-1356) అనేది DPP-4 యొక్క నిరోధకం, ఇది ఇన్‌క్రెటిన్ హార్మోన్లు గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్-1 (GLP-1) మరియు గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులినోట్రోపిక్ పాలీపెప్టైడ్ (GIP) లను క్షీణింపజేస్తుంది.
3 ,7-డైహైడ్రో-1హెచ్-ప్యూరిన్-2,6-డయోన్ అనేది టైప్ 2 డయాబెటిస్ చికిత్సలో సంభావ్య ఉపయోగంతో ఒక నవల శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన డిపెప్టిడైల్ పెప్టిడేస్-4 (DPP-4) నిరోధకం.
మా ఫ్యాక్టరీ తయారీ యొక్క లినాగ్లిప్టిన్ ఇంటర్మీడియట్ CAS 3355-28-0, పరిపక్వ సాంకేతికత, స్థిరమైన అవుట్‌పుట్, నాణ్యత హామీ.
ఇన్వెంటరీ స్థితి: స్టాక్‌లో ఉంది.
మీరు మా ఉత్పత్తులపై ఆసక్తి కలిగి ఉంటే లేదా ఏవైనా ప్రశ్నలు ఉంటే, దయచేసి మమ్మల్ని సంప్రదించడానికి సంకోచించకండి!
పేటెంట్ కింద ఉన్న ఉత్పత్తులు R & D ప్రయోజనం కోసం మాత్రమే అందించబడతాయి.

ఉపయోగించండి: ఇది 1 nM యొక్క IC50 విలువ కలిగిన శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన DPP-4 నిరోధకం.
ఇన్ విట్రో అధ్యయనం: 0.4,0.5,0.9 మరియు 1.1nM (అంటే IC50, సుమారు 1nM) యొక్క IC50 విలువలతో అనేక స్వతంత్ర ప్రయోగాలలో లిగాగ్లిప్టిన్ విట్రోలో DPP-4 కార్యాచరణను నిరోధించింది.లియాగ్లిప్టిన్ ద్వారా FAP నిరోధం యొక్క IC50 89 nM (DPP-4కి సంబంధించి 90 రెట్లు ఎంపిక).
వివో పరిశోధనలో: మగ విస్టార్ ఎలుకలు, బీగల్ కుక్కలు మరియు రీసస్ కోతులలో, 1 mg నోటితో తీసుకున్న తర్వాత xanthine linagliptin 7 h> 70% / kg తో సమర్థవంతమైన, మన్నికైన మరియు శక్తివంతమైన DPP-4 నిరోధకంగా చూపబడింది.నోటి గ్లూకోస్ టాలరెన్స్ పరీక్షకు 45 నిమిషాల ముందు రిటాగ్లిప్టిన్‌ని db / db ఎలుకలకు మాత్రమే ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్, మోతాదు-ఆధారితంగా ప్లాస్మా గ్లూకోజ్ షిఫ్ట్‌ని 0.1mg / kg (15% నిరోధం) నుండి 1mg / kg (66% నిరోధం)కి తగ్గించింది [1] .లిగాగ్లిప్టిన్ (3 మరియు 10mg / kg) మోతాదు-ఆధారిత DPP-4 ఎంజైమ్‌ను ప్లాస్మాలో 30 నిమిషాల ఔషధ పరిపాలనలో నిరోధిస్తుంది.లిగాగ్లిప్టిన్ (1 mg / kg, po) గణనీయంగా గ్లూకోజ్ ఆఫ్‌సెట్‌ను దాదాపు 50% తగ్గించింది [2].DPP-4 ఇన్హిబిటర్ లిగాగ్లిప్టిన్ (3mg / kg, ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్) యొక్క ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ DPP-4 కార్యాచరణను బలంగా తగ్గించింది, దీర్ఘకాలిక గాయాలలో క్రియాశీల GLP-1ని స్థిరీకరించింది మరియు ob / ob ఎలుకలలో మెరుగైన వైద్యం.10వ రోజు గాయం తర్వాత, లియాగ్లిప్టిన్-చికిత్స చేసిన ఓబ్ / ఓబ్ ఎలుకలు ఎక్కువగా ఎపిథీలియలైజ్ చేయబడిన గాయాలను చూపించాయి, ఇవి న్యూట్రోఫిల్స్ లేకపోవడం ద్వారా వర్గీకరించబడ్డాయి.
పత్రం: టైప్ 2 మధుమేహం చికిత్స కోసం శాంథైన్ పరంజా నుండి నిర్మాణాత్మకంగా ఉత్పన్నమైన శక్తివంతమైన DPP-4 నిరోధకాల యొక్క కొత్త రసాయన తరగతి కనుగొనబడింది మరియు మూల్యాంకనం చేయబడింది.క్రమబద్ధమైన నిర్మాణ వైవిధ్యాలు 1 (BI 1356)కి దారితీశాయి, ఇది వివిధ జంతు జాతులలో రక్తంలో గ్లూకోజ్‌ను గణనీయంగా తగ్గించడాన్ని చూపే అత్యంత శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన, దీర్ఘ-నటన మరియు మౌఖికంగా క్రియాశీలమైన DPP-4 నిరోధకం.1 ప్రస్తుతం క్లినికల్ ఫేజ్ IIb ట్రయల్స్‌లో ఉంది మరియు టైప్ 2 డయాబెటిక్స్ యొక్క రోజువారీ చికిత్సకు ఒకసారి అవకాశం ఉంది.

మునుపటి: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

తరువాత: 1-(పిపెరిడిన్-4-యల్)-1హెచ్-ఇమిడాజో[4,5-బి]పిరిడిన్-2(3హెచ్)-ఒక డైహైడ్రోక్లోరైడ్